利拉鲁肽
英文名称：(4S)-5-[[(5S)-5-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-hyd
CAS NO：204656-20-2
分子量：3751.20199999997
EC NO：暂无数据
分子式：C172H265N43O51
InChI：InChI=1/C172H265N43O51/c1-18-20-21-22-23-24-25-26-27-28-29-30-37-53-128(223)193-112(59-64-132(227)228)148(244)180-68-41-40-50-111(154(250)199-116(62-67-135(233)234)155(251)204-120(73-100-44-33-31-34-45-100)160(256)214-140(93(11)19-2)168(264)192-97(15)146(242)201-122(76-103-79-183-108-49-39-38-48-106(103)108)158(254)203-118(72-90(5)6)159(255)212-138(91(7)8)166(262)200-110(52-43-70-182-172(177)178)150(246)184-81-129(224)194-109(51-42-69-181-171(175)176)149(245)187-84-137(237)238)196-144(240)95(13)189-143(239)94(12)191-153(249)115(58-63-127(174)222)195-130(225)82-185-152(248)114(61-66-134(231)232)198-156(252)117(71-89(3)4)202-157(253)119(75-102-54-56-105(221)57-55-102)205-163(259)124(85-216)208-165(261)126(87-218)209-167(263)139(92(9)10)213-162(258)123(78-136(235)236)206-164(260)125(86-217)210-170(266)142(99(17)220)215-161(257)121(74-101-46-35-32-36-47-101)207-169(265)141(98(16)219)211-131(226)83-186-151(247)113(60-65-133(229)230)197-145(241)96(14)190-147(243)107(173)77-104-80-179-88-188-104/h31-36,38-39,44-49,54-57,79-80,88-99,107,109-126,138-142,183,216-221H,18-30,37,40-43,50-53,58-78,81-87,173H2,1-17H3,(H2,174,222)(H,179,188)(H,180,244)(H,184,246)(H,185,248)(H,186,247)(H,187,245)(H,189,239)(H,190,243)(H,191,249)(H,192,264)(H,193,223)(H,194,224)(H,195,225)(H,196,240)(H,197,241)(H,198,252)(H,199,250)(H,200,262)(H,201,242)(H,202,253)(H,203,254)(H,204,251)(H,205,259)(H,206,260)(H,207,265)(H,208,261)(H,209,263)(H,210,266)(H,211,226)(H,212,255)(H,213,258)(H,214,256)(H,215,257)(H,227,228)(H,229,230)(H,231,232)(H,233,234)(H,235,236)(H,237,238)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t93-,94-,95-,96-,97-,98+,99+,107-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,138-,139-,140-,141-,142-/m0/s1
规格：1g；10g；50g；100g；1000g
包装：铝箔袋
用途：利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物
别名：利那鲁肽
结构式：
产品介绍：中文名称: 利拉鲁肽 中文同义词: 利拉鲁肽;利拉鲁肽/醋酸利拉鲁肽;利拉鲁肽杂质;醋酸利拉鲁肽 英文名称: Liraglutide 英文同义词: Liraglutide;Glycine, L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-oxohexadecyl)-L-gamma-glutamyl)-L-lysyl-L-alpha-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-;Liraglutida;Liraglutida [inn-spanish];Liraglutide [usan:inn];Liraglutidum;Liraglutidum [inn-latin];N26-(Hexadecanoyl-gamma-glutamyle)-(34-arginine)glp-1-(7-37)-peptide CAS NO.: 204656-20-2 Molecular : C172H265N43O51 Application: Treatment of type 2 diabetes drugs 利拉鲁肽作为一种新型长效GLP-1类似物，与人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点，GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素，能促进胰岛β细胞增生和分化，明显保护并改善胰岛β细胞功能。同时利拉鲁肽应用简单方便，1天1次即可提供24h血糖控制，且低血糖发生风险小，有望成为治疗2型糖尿病的新型药物。 利拉鲁肽是第一个也是目前唯一一个人GLP-1（胰高素样肽-1）类似物，在欧洲美国日本已获广泛应用。胰高素样肽-1是一种肠促胰素，当口服摄入营养物质时，胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘，但人体的GLP-1可被二肽基肽酶-4（DPP-4）迅速降解。利拉鲁肽是GLP-1受体完全激动剂，其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人结构上说，两个分子间只有两处存在差别，首先C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次，在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代，以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合，使利拉鲁肽的作用时间延长，且增强对DPP-4酶降解的抵抗，脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体，从而延缓其自皮下吸引，使其作用时间可长达接近24小时，每天注射一次并且可在任意时间注射，与进餐无关。 利拉鲁肽是2型糖尿病治疗领域革命性的药物，适用于单用磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者，以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖，直接保护B细胞，增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌，通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重，降低收缩压，越早应用越好。利拉鲁肽与磺脲类药物联合应用疗效显著，不良反应少。 以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。 不良反应 利拉鲁肽治疗过程中低血糖发生率很低；胃肠道不适是利拉鲁肽治疗中最常见的不良反应，缓慢提高利拉鲁肽应用剂量可减少剂量相关恶心发生的比例。胃肠道不适常见于利拉鲁肽治疗的第1周，腹泻和恶心发生最频繁，其中多数为短暂、轻微或可耐受的，且和利拉鲁肽的剂量有关。